Naukowcy z Uniwersytetu Warszawskiego odkryli związek chemiczny, który wykazuje silne właściwości przeciwbólowe. Po zakończeniu testów klinicznych na rynek może trafić lek działający 5000 razy skuteczniej od obecnie dostępnych najmocniejszych środków przeciwbólowych. Mógłby być stosowany w uśmierzaniu bólu o podłożu neuropatycznym, w ostrych stanach urazowych czy w leczeniu paliatywnym.

Nową substancję opracował zespół pod kierunkiem prof. Aleksandry Misickiej-Kęsik na Wydziale Chemii Uniwersytetu Warszawskiego.

Odkryta cząsteczka należy do rodziny peptydomimetyków, czyli związków chemicznych imitujących występujące w komórkach żywych peptydy, m.in. hormony.

Odkryty przez zespół naukowców związek ma dwie funkcje:

Mieliśmy wielkie szczęście, ponieważ stworzyliśmy związek bifunkcjonalny. Jedna część naszej cząsteczki oddziałuje na receptory opioidowe, co oznacza wygaszanie reakcji bólowych, natomiast druga jej część działa na receptor melanokortylowy czwarty, który odpowiada za wysyłanie sygnału inicjującego ból. Innymi słowy podanie jednego związku powoduje, że organizm jednocześnie wysyła sygnał hamujący i uśmierzający istniejący już ból oraz drugi sygnał wygaszający źródło jego wywoływania. Jest to ogromna przewaga nad dotychczas znanymi środkami przeciwbólowymi, ponieważ wszystkie one działają albo w jeden albo w drugi sposób, ale żaden z nich nie wykorzystuje naraz obu sposobów" - tłumaczy dr Rafał Wieczorek z grupy badawczej, która opracowała związek na Wydziale Chemii UW.

Jak wykazały badania przeprowadzone na zwierzętach, odkryta substancja wykazuje około 5000 razy mocniejsze działanie przeciwbólowe w porównaniu do dostępnych na rynku opioidów.

"Odkrycie ma ogromny potencjał komercjalizacyjny. Pomyślne przejście kolejnych faz testów klinicznych pozwoliłoby wyprodukować uniwersalny, niezwykle skuteczny lek, jakiego dotychczas nie było na rynku. W praktyce byłby to ratunek dla wielu ludzi zmagających się z przewlekłymi bólami, na które obecnie nie ma żadnego skutecznego ratunku - dodaje dr Robert Dwiliński, Dyrektor Uniwersyteckiego Ośrodka Transferu Technologii UW.

Zamiast morfiny?

Jako środki uśmierzające neuropatyczny ból obecnie stosowane są leki z rodziny opioidów, takie jak np. morfina. Wadą tych leków są jednak właściwości uzależniające oraz dotkliwe skutki uboczne. Poza tym wraz z systematycznym przyjmowaniem opioidów u pacjentów powstaje tzw. efekt pułapowy - uśmierzenie bólu wymaga podania coraz większej dawki leku, a od pewnego momentu jej zwiększania lek i tak przestaje być skuteczny.

Wprowadzenie nowego leku na bazie peptydomimetyku daje nadzieję na całkowite i długotrwałe uśmierzenie bólu, ponieważ w porównaniu do morfiny do uzyskania rezultatu potrzeba o kilka tysięcy mniejszego stężenia leku, a ponadto, jak wykazały testy na zwierzętach, odpowiednio wysoka dawka powoduje całkowite wyeliminowanie bólu, nawet jeśli jest on pochodną uszkodzonych czy podrażnionych nerwów.

Źródło: Uniwersytecki Ośrodek Transferu Technologii UW

Opracowanie: